Ксарелто при тромбофлебите: новые возможности и перспективы. Ксарелто от варикоза


Ксарелто при тромбофлебите и тромбозе глубоких вен

Тромбоз глубоких вен – тяжелая патология, самым серьезным последствием которого считается тромбоэмболия легочной артерии, зачастую завершающая смертью больного, в особенности если тот находился не в больничных условиях. Поводить лечение данного заболевания нужно на начальных стадиях для, чтобы предотвратить ее развитие и уменьшить угрозу отрыва тромба. Сегодня существует несколько методов лечения данной патологии. Однако особой популярностью пользуются антикоагулянты – медикаменты, оказывающие действие на свертываемость крови и подавляющие ее активность. Современный рынок фармацевтического производства предоставляет широкий ассортимент подобных препаратов, один из которых — Ксарелто при тромбозе глубоких вен.

Главный действующий компонент, содержащийся в его составе – ривароксабан, оказывающий непрямой антикоагулянтный эффект. Данное вещество при использовании имеет высокую и быструю всасываемость в кровь, а предельная концентрация достигается спустя 2-4 часа после употребления. Ксарелто при тромбофлебите может применяться в независимости от приема еды. Ведь пищеварительные процессы никак не влияют на действии препарата.

Биодоступность лекарственного средства меняется исходя из того, где именно началось всасывание. Поэтому, лучше не применять препарат для введения дальше желудка, потому что из-за этого происходит снижение возможности усваиваться. Стоит отметить, что данный показатель у разных пациентов может отличаться приблизительно на 30 %, а в период после операции составляет 70%. На биодоступность не влияет доза Ксалерто. Распределение препарата проходит в организме практически равномерно. Чаще всего в дальнейшем ривароксабан выводится с продуктами жизнедеятельности. У пациентов более старшего возраста выведение препарата из организма происходит гораздо медленнее. Большого отличия между фармакокинетикой у представителей сильного и слабого пола не обнаружено.

Инструкция по применению

Ксалерто производится в виде небольших таблеток и применяется дважды в сутки. Употреблять лекарственное средство необязательно во время еды. Если больной не может проглотить пилюлю в целом виде, ее можно измельчить и смешать с водой либо жидкой пищей непосредственно перед использованием. После потребления измельченного лекарства требуется сразу же поесть. В случае, если больной перенес обострение стабильного развития ишемической болезни сердца, то препарат разрешается совмещать с аспирином. Результативность применения совместной терапии регулярно контролируется. Лечение согласно данному способы проходит в течение длительного времени, иногда продолжается несколько лет.

Среди побочных симптомов использования данных медикаментов можно выделить запор, понос, тошнота, рвота, слабость, зуд, аллергические реакции и др.

При исследовании специалистов было выявлено, что ривароксабан, выступающим ключевым действующим компонентом Ксарелто, оказывает благоприятное влияние при лечении тромбоза глубоких вен. В тестировании принимали участие свыше 5000 человек из различных государств.

Основные противопоказания

Как и каждое лекарственное средство, данные таблетки нельзя использовать с следующих случаев:

  • при частной непереносимости одного из ингредиентов лекарства;
  • при сильном кровотечение, которое невозможно остановить;
  • существует высокая вероятность возникновения кровотечения, к примеру, язвенное заболевания желудка;
  • применение препарата вместе с иными видами антикоагулянтов;
  • при заболевании печени, сопровождающимся изменением свертываемости крови относительно гипокоагуляции и, следовательно, высокой угрозой кровотечения;
  • в период беременности и лактации;
  • пациентам, не достигшим совершеннолетия;
  • при тяжелой патологии почек;
  • непереносимость лактозы и галактозы.

Если у больного наблюдается нарушение работы почек легкой степени, то дозу лекарственного средства не снижается. Пациенты с серьезным заболеванием почек должны применять препарат с особой аккуратностью. В любом случае, перед применением лекарства необходимо проконсультироваться у специалиста.

Проверенный способ лечения варикоза в домашних условиях за 14 дней!

Имеются противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

lechenieus-varikozus.ru

Ксарелто при тромбофлебите: новые возможности и перспективы

Ксарелто при тромбофлебите: новые возможности и перспективы

На протяжении многих лет тромбоз подкожных вен (ТПВ, superficial vein thrombosis, SVT), известный также в отечественной литературе под названием «тромбофлебит», считался самостоятельным заболеванием, отличным от тромбоза глубоких вен (ТГВ), и имеющим особые подходы к диагностике и лечению. В течение последних десятилетий стало ясно, что тромбоз подкожных вен протекает по тем же закономерностям и таит в себе те же угрозы, что и тромбоз глубоких вен. Было показано, что у пациентов с ТПВ частота выявления симультанного ТГВ составляет 6–40%, бессимптомной ТЭЛА – 20–33%, симптоматической легочной эмболии – 2–13% [1-5]. В рамках крупного эпидемиологического исследования «POST» было продемонстрировано сочетание тромбоза поверхностных и глубоких вен в 25%, а ТПВ и легочной эмболии – в 4% [6]. Более того, частота возникновения рецидива венозных тромбоэмболических осложнений на протяжении последующих 3-х месяцев наблюдения оказалась неожиданно высокой – 10,2%, среди этих случаев 8,3% были представлены симптоматическими формами (ТЭЛА – 0,5%, новый ТГВ – в 2,8%, нарастание уровня ТПВ – 3,3%, рецидив ТПВ – 1,9%) и 2,1% случаев – бессимптомными рецидивами [6].

Таким образом были сформированы предпосылки к проведению антикоагулянтной терапии ТПВ по общим для всех венозных тромбоэмболических осложнений принципам.  Исследование Titon JP с участием 117 пациентов с ТПВ показало, что промежуточные дозы низкомолекулярных гепаринов (НМГ) обеспечивают более выраженный регресс воспалительных симптомов в течение 8-ми недель, но не оказывают достоверного влияния на скорость реканализации венозных сегментов по сравнению с применением нестероидных противовоспалительных средств [7]. В другом исследовании увеличение дозы НМГ до лечебного уровня не привело к ожидаемому снижению частоты прогрессирования ТПВ и возникновения других ВТЭО [8]. Исследование «STENOX», включившее 427 пациентов с ТПВ, показало, что применение эноксапарина, как в лечебной, так и профилактической дозировке, ассоциируется со снижением частоты прогрессирования тромбоза подкожных вен и уменьшением опасности распространения патологического процесса на глубокие вены, однако полной ликвидации риска возникновения ВТЭО добиться не удалось [9].

В настоящее время для лечения ТПВ с позиции эффективности предотвращения ТГВ и ТЭЛА наибольшей доказательной базой обладает синтетический пентасахарид фондапаринукс. В рамках исследования «CALISTO» проведено сравнение фондапаринукса и плацебо при лечении острого тромбоза поверхностных вен нижних конечностей [10].  3002 пациента были случайным образом распределены в две группы: одна получала фондапаринукс 2,5 мг подкожно, вторая — плацебо на протяжении 45-ти  дней. Частота наступления комбинированного исхода (смерть по любой причине, симптоматические ТЭЛА, ТГВ, рецидив ТПВ, распространение ТПВ на СФС) на 47-й день оказалась достоверно ниже при использовании фондапаринукса по сравнению с плацебо (0,9% против 5,9%). Более того, кроме показателей смертности, все остальные исходы при самостоятельном сравнении оказались значительно снижены в группе фондапаринукса. Назначение исследуемого препарата также привело к уменьшению уровня симптоматических ВТЭО с 1,3% до 0,2% без увеличения риска развития больших кровотечений. В то же время, продемонстрированное умеренное снижение риска возникновения симптоматических ВТЭО не оправдывает экономических затрат на использование препарата в предложенном режиме [11]. Было рассчитано, что стоимость предотвращения одной смерти при назначении фондапаринукса составляет $8,250,000, а предотвращение одного эпизода ВТЭО — $141,000 [12].

Таким образом, актуальным остается вопрос о возможности использования более доступных и безопасных средств для лечения ТПВ. 15 февраля 2017 года в журнале «Lancet» Jan Beyer-Westendorf и соавт. опубликовали результаты рандомизированного клинического исследования «SURPRISE», сравнивающего эффективность и безопасность применения ривароксабана в дозе 10 мг и фондапаринукса в дозе 2,5 мг при лечении тромбоза поверхностных вен [13]. В работу было включено 472 пациента с наличием симптоматического ТПВ, локализующегося выше колена и имеющего протяженность 5 см и более, и присутствием не менее одного дополнительного фактора риска ВТЭО (возраст старше 65 лет, мужской пол, предшествующие эпизоды ВТЭО, рак, аутоиммунное заболевание, тромбоз неварикозных вен). В исследование не включались пациенты с локализацией тромбоза в пределах 3-х см от сафено-феморального соустья, с давностью симптомов более 3-х недель, имеющие потребность в использовании терапевтических доз антикоагулянтов. а также признаки почечной и печеночной недостаточности. Все участники были случайным образом разделены на две группы численностью по 236 человек, которые получали ривароксабан или фондапаринукс на протяжении 45-ти дней. Осмотр пациентов проводили на 45-й и 90-й дни от момента включения. Эффективность терапии определялась комбинированной конечной точкой, включавшей возникновение симптоматического ТГВ, ТЭЛА, прогрессирования или рецидива ТПВ, а также смертность от всех причин. Конечной точкой безопасности служило возникновение больших кровотечение в течение 45-ти дней терапии и в пределах 2-х суток после завершения лечения. Также учитывали частоту возникновения клинически значимых и малых кровотечений. Исследование было спланировано для выявление не меньшей эффективности ривароксабана по сравнению с фондапаринкусом (non-inferiority).

По результатам исследования частота наступления комбинированной конечной точки в группе ривароксабана на 45-й день составила 3% против 2% для группы фондапаринукса (р=0,0025). При этом больших кровотечений не наблюдали, а риск возникновения клинически значимых кровотечений достоверно не различался (HR=6,1, 95% ДИ: 0,7-50,3%).

www.phlebosurgery.ru

Ксарелто – аналоги более дешёвые, цены лекарств, инструкция по применению

Важную роль в коагуляционном каскаде играет усиление фактора десять с получением фактора десять «а» сквозь свои и наружные пути. Ксарелто является селективным блокатором фактора десять «а» прямого действия.

Говоря иначе, это препарат, который, продлевает время коагуляции крови, что в свою очередь помогает снизить возможность образования тромбов.

Описание

Ксарелто выпускается в виде таблеток в пленочном покрытии яркого цвета. На таблетке имеются гравировки в виде цифр, указывающих фирму производителя и количество миллиграмм.

Одна таблетка содержит основное вещество — микронизированный ривароксабан  10 мг,15 мг, 20 мг. В состав препарата входят дополнительные субстанции – кристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана. Xarelto относится к группе коагулянтов.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для быстрого избавления от варикоза наши читатели рекомендуют Гель «ЗДОРОВ». Варикоз - женская "чума XXI века". 57% больных умирают в течение 10 лет от ТРОМБОВ и рака! Опасными для жизни осложнениями являются: ТРОМБОФЛЕБИТ (сгустки крови в венах имеются у 75-80% варикозом ), ТРОФИЧЕСКИЕ ЯЗВЫ (гниение тканей) и конечно ОНКОЛОГИЯ! Если у вас имеется варикозное расширение вен - действовать необходимо срочно. В большинстве случаев можно обойтись без операции и других тяжелых вмешательств, своими силами с помощью...

Узнать больше...

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ведущее вещество – ривароксабан действует на время свертываемости крови, обладает высокой взаимосвязью с концентрацией крови во время проведения исследований при помощи Неопластина.

Во время лечения препаратом проводить проверку на параметры свертываемости крови нет необходимости. У здоровых людей в возрасте старше 50 лет от употребления  Ксарелто интервала QT не увеличивается при кардиограмме.

Фармакокинетика

Xarelto имеет свойство быстро всасываться, достигать максимальной биодустопности. Не зависимо от приема пищи концентрация ривароксабана остается без изменений и достигает максимума через четыре часа после приема препарата.

20мг таблетки имеют более низкую степень всасывания на голодный желудок, всего 66% биодоступности. Место проникновения основного препарата Ксарелто имеет влияние на срок всасывания.

Поэтому для достижения быстрого эффекта необходимо принимать не целую таблетку, а измельченную и растворенную в малом количестве жидкости

Соединение ривароксабана с белками, а именно с альбумином, составляет 95%.

После приема, треть лекарства подвергается обмену и выводится с мочой и через кишечник равными долями. Оставшаяся часть выводится без изменения через почки. Окончательный выход у молодых больных происходит через 5-9 часов, у пожилых до 13 часов.

Вес не имеет большого значения для концентрации лекарства в плазме крови, как и пол пациентов. Единственное, что у пожилых людей, скопление лекарства в крови, может стать выше, чем у молодых при одной и той же дозе.

Показания

  • Больным, страдающим мерцательной аритмией неклапанного происхождения, для профилактики системной тромбоэмболии, инфаркта. А также для предупреждения возникновения инсульта у таких больных.
  • При лечении легочной тромбоэмболии, тромбоза сосудов и для предотвращения их повтора.
  • При хирургических вмешательствах больным, страдающим ортопедическими проблемами, в целях профилактики венозных осложнений.

Инструкция и схема применения

Ксарелто употребляют перорально.

Таблетки принимаются вместе с пищей. Препарат можно давать больному через зонд, для этого его следует измельчить и вводить вместе с малым количеством воды. После этого, необходимо ввести немного воды, чтобы смыть лекарство с зонда. Далее больному следует сразу же съесть энергетическую пищу.

Для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у больных мерцательной аритмией суточная доза Ксарелто составляет 20 мг. Принимают таблетку раз в день.

Терапия данным препаратом относится к длительному лечению и проводится до тех пор, пока эффект от лечения больше, чем риск осложнений.

Если больным был пропущен прием препарата, то ему необходимо принять таблетку, а на следующий день продолжить лечение по назначенной схеме.

Важно! Ни в коем случае нельзя пить двойную дозу лекарства

Лечение и профилактика ТГВ и ТЭЛА

При острой стадии заболевания пациент пьет препарат по 15 мг два раза в день три недели. Далее доза увеличивается до 20 мг раз в день. Такая схема необходима для лечения и профилактики болезни.

При необходимости дозу увеличивают до 30 мг в первые три недели, а потом принимают по двадцать. Курс лечения индивидуален, с учетом возникновения кровотечения, но не меньше трех месяцев.

В случае если пациент забыл выпить свою дозу, то он может принять сразу две таблетки по 15 мг. На следующий прием уже необходимо соблюдать правильную дозировку.

Людям старше 65 лет, пациентам страдающим другими заболеваниями коррекция дозы не требуется.

Противопоказания

  • Кровотечения любой этиологии;
  • Проблемы с печенью, сопровождающиеся плохой свертываемостью, что может привести к потере крови;
  • Беременность и период кормления грудью;
  • Возраст до 18 лет;
  • Индивидуальная непереносимость ривароксабана или других веществ, присутствующих в медикаменте.

Важно! Клинические показания на переносимость ривароксабана больными с острой почечной недостаточностью отсутствуют. По — этому прием Ксарелто таким больным нежелателен

Побочные действия

Более десяти тысяч человек приняли участие в исследовании Ксарелто на безопасность. Проверка велась в несколько этапов с разной дозировкой, больными с венозными, ортопедическими и другими проблемами.

На основании исследования, специалисты установили, что риск осложнений возможен только в том случае, если пациенты будут принимать лекарство без контрольно или дополнять его медикаментами, действующими на гемостаз.

Признаки и степень тяжести побочных действий модифицируется в зависимости от места и силы кровотечения:

  • Слабость;
  • Анемия;
  • Головокружение;
  • Головная боль и боль в конечностях;
  • Гипотензия;
  • Тахикардия;
  • Ощущение сухости во рту.

Кроме перечисленных выше симптомов, может наблюдаться крапивница, отеки, зуд, погрешности в работе печени, тошнота.

Важно! Больным, имеющим повышенный риск возникновения кровотечения, страдающим почечной недостаточностью, а также тем, кто принимает НПВС, блокаторы тромбоцитов и другие антитромботические лекарства, Ксарелто пить без назначения и присмотра доктора нельзя!

Применение Ксарелто после операции в единичных случаях сопровождалось помутнением или потерей сознания, головокружением. Больным, столкнувшимся с такой реакцией, желательно отказаться от управления транспортом на время терапии.

С осторожностью медикамент следует принимать следующим людям:

  • Больной с бесконтрольной гипертонией;
  • Больной, страдающий пароксизмом язвы желудка и двенадцатиперстной кишки или перенесший их недавно;
  • Пациент, перенесший повреждение сетчатки глаза;
  • Больной с внутричерепной или внутримозговой геморрагией;
  • Пациент, имеющий патологию сосудов спинного или головного мозга;
  • Больной, после хирургического вмешательства на спинном или головном мозге, на глазах;
  • Пациент, страдающий легочной пурпурой или бронхоэктазиями.

Важно! За сутки до предстоящей операции или инвазивной процедуры прием Ксарелто необходимо отменить, что бы уменьшить риск возникновения кровотечения!

Лекарство отпускается только по рецепту, хранить его можно в течение трех при температуре не выше 30° С.

Дешевые аналоги

По какой причине аналоги могут стоить больше или меньше Ксарелто? При производстве специальной формулы уходит большое количество времени, финансов. Далее фармацевтическая компания выкупает патент, запускает его в производство.

По этой причине препарат стоит дороже (требуется окупить затраченные средства). Другие медикаменты, имеющие аналогичный состав, но популярны и проверены меньше, стоят намного дешевле.

Ксарелто не имеет абсолютных аналогов. Но эта группа медикаментов большая и специалист всегда сможет выбрать более подходящий заменитель.

Только не стоит заниматься самолечением. Больной должен осознавать, что механизм коагуляции крови очень сложный, имеет несколько этапов. Поэтому и действия разных аналогов отличаются. Они могут оказывать эффекты на разные стадии образования тромбов, вступать в реакцию с разными веществами, принимающими участие в свертываемости крови.

Аналоги медикамента

  • Клексан
  • Варфарин — стоит дешевле Ксарелто, принимая данный препарат, следует ежедневно проводить анализ крови. В поликлинике эта процедура проводится бесплатно, но придется каждый раз брать направление у врача.
  • Прадакса;
  • Гепарин.

Важно! Прежде, чем заменить Ксарелто на аналог следует проконсультироваться с врачом

ovarikoze.com

что лучше выбрать из препаратов

Прием антикоагулянтов сопряжен с определенными трудностями, может спровоцировать геморрагии разной степени тяжести, гематурию. Чтобы избежать опасных последствий, нужно регулярно контролировать свертывающую способность крови, оценивать правильность лечения.

Сейчас врачи назначают препараты нового поколения, позволяющие свести к минимуму контроль свертываемости. Новые антикоагулянты выделяются относительно безопасным применением и низкой вероятностью опасных кровоизлияний. Но между собой они отличаются большой разницей в цене. Поэтому, больные интересуются, что выбрать: относительно дешевый Прадакса или дорогой Ксарелто.

Ксарелто

Препарат компании Bayer прошел много исследований, в ходе которых оценивалась его эффективность и безопасность. Результаты подтвердили сравнительно низкую частоту неблагоприятных эффектов и значимое снижение тромбоэмболических явлений. Ксарелто зарегистрирован в Европе, Америке, СНГ.

Состав и химические свойства

Активный компонент препарата – ривароксабан, относится к ингибиторам Ха фактора (компонента активатора протромбина). Лактоза входит в состав в качестве вспомогательного средства для улучшения биодоступности препарата.

Несмотря на низкое содержание вещества, у людей с непереносимостью лактозы могут возникнуть проблемы при приеме Ксарелто.

Фармакологическое действие

Ривароксабан снижает общий объем тромбина за счет угнетения фактора Ха. Препарат ингибирует свободный и связанный с фибрином компонент активатора тромбина. После приема, основного места действия достигает 80-100% активного вещества. Масса тела практически не влияет на концентрацию Ксарелто в плазме, нет необходимости в коррекции дозировки.

Показания к применению

Ксарелто хорошо переносится, назначается при:

  • Мерцательной аритмии для предупреждения инсульта.
  • Тромбозе глубоких вен.
  • ТЭЛА.
  • Для предупреждения закупорки сосуда после ортопедических операций.

Противопоказания

Из-за риска кровотечений Ксарелто не применяют после оперативных вмешательств, недавних родов, внутричерепных кровоизлияний. Антикоагулянт не рекомендован пациентам, не достигшим 18 лет.

У больных циррозом легкой степени тяжести концентрация ривароксобана увеличивается незначительно. При умеренной воспалительно-некротической активности содержание вещества повышается почти в два раза по сравнению со здоровыми людьми и увеличивается возможность кровотечения. При декомпенсированном циррозе Ксарелто противопоказан.

У больных с почечной недостаточностью значительно увеличивается содержание активного вещества в крови. Больным с клиренсом креатинина 15 мл/мин и ниже лекарственное средство не назначается.

Строгими противопоказаниями к применению являются: аневризмы сосудов, непереносимость лактозы, беременность, период лактации. С осторожностью Ксарелто назначают при:

  1. Тяжелой гипертонии.
  2. Бронхоэктазах.
  3. Язвенной болезни ЖКТ.
  4. Сосудистых патологиях мозга.

Побочные действия

Применение Ксарелто может сопровождаться кровотечениями из тканей и органов. Зафиксированы единичные случаи тяжелых кровоизлияний. Тошнота, обострение заболеваний ЖКТ, метеоризм наблюдаются примерно у четверти пациентов.

Усталость, боль в груди, верхних отделах живота, тахикардия, сонливость, повышение температуры тела, по данным исследований, фиксировались примерно у 2% больных. Чаще возникали сосудистые нарушения, анемия, кровотечения из ран.

Способ применения

После сложных ортопедических операций для предупреждения тромбоэмболии рекомендован суточный прием 10 мг Ксарелто сроком до пяти недель.

Для профилактики инсульта принимают по 20 мг ежедневно. При ТЭЛА, тромбозе вен первые три недели дозу 30 мг делят на два приема. При необходимости дальнейшей терапии дозировка уменьшается до 20 мг.

Доза корректируется при консервативной стадии дисфункции почек. Передозировка провоцирует внутренние и подкожные кровоизлияния. Снизить всасываемость препарата помогают сорбенты.

Ксарелто не принимают с антикоагулянтами. Уменьшает действие препарата Рифампицин, Дексметазон, лекарственные средства на основе зверобоя.

Применение Ксарелто при фибрилляции предсердий значительно снижает частоту наступления инсульта, инфаркта, эмболии. Риск тромбоэмболических осложнений на 33% ниже, по данным исследований, чем у людей, получающих стандартную терапию.

Для больных немаловажно, что лекарство принимается раз в день без диет и контроля МНО.

Прадакса

Лекарственное средство производится в форме капсул, применяется для предупреждения тромбоэмболии и инсульта. В период антикоагулянтной терапии не нужно проводить неудобный для больных мониторинг коагуляции.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата дабигатрана этексилат при введении в организм трансформируется в дабигатран, который угнетает активность свободного и связанного с фибриновым сгустком тромбина и процесс склеивания тромбоцитов.

Химически инертные вспомогательные компоненты диметикон, каррагинан и камедь акации защищает слизистую ЖКТ, повышают способность кишечника к всасыванию.

После приема максимальная концентрация дабигатрана достигается через 30-120 минут. Биологическая доступность Прадаксы 65-75%.

Показания к применению

Прадаксу назначают для лечения и предупреждения тромбоэмболических осложнений при:

  • ТЭЛА.
  • Остром тромбозе.
  • Инсульте.
  • Рецидивирующем тромбозе.
  • После сложных ортопедических операций.

Прадаксу применяют при мерцательной аритмии. Сбой сердечного ритма при трепетании предсердий нарушает кровоток. В предсердиях застаивается кровь, что может привести к формированию сгустков и закупорке сосудов.

Противопоказания

Прадакса не применяется при выраженных внутренних кровотечениях, геморрагическом диатезе, снижении активности гемостаза. Большой риск кровоизлияний возникает при повреждении слизистых оболочек, тканей, язвенной болезни желудка в периоде обострения, после недавних родов и хирургических вмешательств.

Абсолютно противопоказана Прадакса при циррозе, сосудистых аневризмах, терминальной стадии почечной недостаточности, после имплантации аортального клапана.

Не назначают антикоагулянт во время беременности, лактации, возрасте до 18 лет. С осторожностью проводится антикоагулянтная терапия при гастрите, воспалении пищевода, бактериальном эндокардите, внутримозговых сосудистых нарушениях.

Лекарственное взаимодействие

Риск кровоизлияний увеличивается при употреблении Прадаксы с другими антикоагулянтами и препаратами, ингибирующими агрегацию эритроцитов.

Большой риск нарушения гемостаза возникает при совместном применении препарата с селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина, клопидогрелом, НПВП.

Концентрацию действующего вещества снижают Рифампицин, Карбамазепин, лекарства, содержащие зверобой.

Повышается вероятность геморрагических осложнений при одновременном использовании с антиаритмическим средством Амиодароном.

Несовместима Прадакса с Итраканазолом, Циклоспорином, Дронедароном, Такролимусом.

Способ применения

  1. Для профилактики ТЭЛА, терапии острого тромбоза, дважды в сутки принимают 300 мг препарата. Терапия длится шесть месяцев, в некоторых случаях прием препарата продляется. Рекомендованная доза Прадаксы после ортопедических операций – 220 мг.
  2. Пожизненная терапия назначается больным с фибрилляцией предсердий. Лекарство принимается по 150 мг два раза в сутки. Это оптимальная доза, которая не уменьшается пациентам с ХПН средней тяжести.
  3. При рецидивирующем тромбозе для предупреждения смертельных исходов доза 300 мг делится на два приема. Срок лечения зависит от факторов риска.
  4. При умеренной дисфункции почек рекомендовано уменьшение дозы до 150 мг.
  5. Перед назначением Прадаксы больным с почечной недостаточностью необходимо определить клиренс креатинина.
  6. Индивидуально дозировка подбирается пациентам с высокой массой тела (от 120 кг). При таком весе эффективность Прадаксы снижается примерно на 20%.
  7. Больным с весом менее 50 кг количество препарата назначается согласно инструкции, но периодически необходимо контролировать уровень свертываемости.
  8. В возрасте после 75 лет перед назначением Прадаксы и в период терапии необходимо оценивать функционирование почек, в зависимости от ситуации корректировать дозу.
  9. Лекарство отменяют за несколько дней перед хирургическими вмешательствами.

Побочные действия

Самые частые нарушения, возникающие на фоне приема Прадаксы: диспепсия, тошнота, носовые кровотечения, анемия, кожный геморрагический синдром, гематурия.

В редких случаях наблюдаются: гемартроз, реакции гиперчувствительности, ангионевротические отеки, крапивница, геморроидальные и внутричерепные кровотечения, рвота. Другие возможные нарушения:

  • Дисфалгия.
  • Диарея.
  • Кровотечения в ЖКТ.
  • Изъязвления слизистой желудка, кишечника, пищевода.
  • Гематомы.
  • Кровохарканья.
  • Снижение количества тромбоцитов.

Передозировка лекарственного средства может спровоцировать кровоизлияния различной сложности. В противодействие антикоагулянтному эффекту Прадаксы проводят переливания крови или плазмы, для ускорения выведения применяют диуретики.

Заключение

Часто пациенты интересуются, насколько эффективны Ксарелто или более дешевый препарат Прадакса, что лучше, с точки зрения безопасности. Существенной разницы между лекарственными средствами нет. У обоих антикоагулянтов низкий риск кровотечений при использовании, одинаковая эффективность в профилактике тромбоза.

Переход с Прадаксы на Ксарелто и наоборот нужно оговаривать с лечащим врачом для уточнения дозировки. При замене не возникает осложнений.

medicinanog.ru

Аналоги Варфарина нового поколения, не требующие контроля МНО

Формирование тромба – самая древняя эволюционная способность организма. Академик Воробьев А.И. называл ее «катастрофой гомеостаза». А количество провоцирующих факторов, способствующих его образованию, достигло сегодня своего максимума: малоподвижный образ жизни, курение, алкоголь, неправильное питание, оперативные вмешательства.

Антитромботическая терапия, то есть направленная на предотвращение формирования тромба, используется повсеместно. В ее основе лежит прием такого препарата, как Варфарин. Однако, наравне с достоинствами, он имеет один весомый недостаток: необходимость контролировать МНО. Многих интересует вопрос, чем заменить Варфарин, чтобы не контролировать МНО. Детально рассмотрим этот вопрос в статье.

Коротко о Варфарине и что такое МНО

Этот препарат относят к антикоагулянтам непрямого действия. Он работает за счет блокады факторов свертывания крови, синтез которых зависит от витамина К. Начинает работать уже через несколько дней от начала приема. Оригинальный препарат выпускает фирма «Никомед», Дания. Производят лекарство в форме таблеток, одна таблетка содержит 2,5 мг действующего вещества.

Основные показания к его назначению:

  • профилактика образования тромбов после операций;
  • состояния после инсультов и инфарктов;
  • венозные тромбозы, тромбоэмболии;
  • профилактика тромбообразования у людей с искусственными клапанами сердца;
  • различные виды аритмий, в том числе фибрилляция.

Препарат противопоказан пациентам с повышенным риском кровотечений: нарушения свертывания крови, низкий уровень тромбоцитов, язва желудка, геморрагический инсульт, аневризмы, состояние перед оперативным вмешательством, обширные раны. Также средство не используют во время беременности и у пациентов, с повышенной чувствительностью к его компонентам.

Важно! Дозу препарата устанавливает индивидуально лечащий врач. Длительность терапии также может быть различной. Лекарство желательно применять в одно и то же время, для поддержания постоянной концентрации его в крови. Перед началом лечения исследуют МНО.

Международное нормализованное отношение, или МНО, параметр, отражающий состояние свертывающей системы крови. Оптимальным значением, на фоне приема Варфарина, специалисты считают 2-3. Снижение показателя ниже, свидетельствует о недостаточности дозы и сохранении риска образования тромба.

А значение выше, особенно, если оно превышает 3,5, говорит о высоком риске кровотечения и даже необходимости полной отмены препарата. В начале лечения показатель определяют 1 раз в неделю, при достижении нескольких стабильных результатов, после подбора дозы, переходят на контроль в режиме 1 раз в 2 недели.

Читайте по ссылке о симптомах и лечении тромбоэмболии легочной артерии.

Главный недостаток Варфарина – сложность подбора дозы, постоянная необходимость контролировать МНО, которое может меняться под воздействием множества факторов:

  • нарушение диеты: употребление консервированных продуктов, содержащих аспирин, приводит к его увеличению. И наоборот, наличие в рационе продуктов, богатых витамином К, способствует его снижению;
  • алкоголь и сигареты;
  • неправильный забор венозной крови: температура, время нахождения крови в пробирке, случайное попадание антикоагулянта;
  • возраст. У детей и пожилых людей, из-за особенностей метаболизма печени, может развиваться передозировка;
  • заболевания почек;
  • заболевания щитовидной железы;
  • инфекционные осложнения.

Интересно! В последние годы, контролировать МНО стало несколько легче. Появились портативные устройства, которые можно использовать дома самостоятельно. С помощью специальных тест-полосок результат выдается мгновенно. Кровь используется капиллярная, то есть из пальца. Но врачи до сих пор не пришли к единому мнению, об их точности.

Из-за таких сложностей в терапии, у многих пациентов возникает вопрос, чем можно заменить Варфарин для разжижения крови?

Аналоги и заменители Варфарина

Полных аналогов Варфарин не имеет. Специалист, только при наличии показаний, может предложить замену на:

  1. Аспирин в низких дозировках.
  2. Гепарин.
  3. Фондапаринукс.

Сегодня на рынке появились заменители Варфарина нового поколения: Прадакса и Ксарелто. Эти средства не нуждаются в контроле МНО, имеют меньший список возможных побочных эффектов. Их используют как для лечения, так и для профилактики. Отличает их высокая стоимость и то, что они не всегда присутствуют на рынке.

При протезированных клапанах сердца и мерцательной аритмии

До 79% пациентов с пороками сердца страдают аритмией, наиболее часто это фибрилляция предсердий. Чем можно заменить Варфарин при мерцательной аритмии? Вышли новые оральные антикоагулянты, а именно:

  1. Дабигатран.
  2. Апиксабан.

Их отличает фиксированный режим дозирования, предсказуемый эффект, отсутствие диетических ограничений и необходимости постоянного лабораторного контроля.

Они сравнимы с Варфарином, а в некоторых случаях, превосходят его по эффективности и безопасности. Но их применение ограничено при клапанных пороках сердца, состояниях после оперативных вмешательств на сердце, не проводились исследования у пациентов, с установленным кава-фильтром (специальный фильтр, устанавливаемый в полую вену, предотвращает развитие тромбоэмболии в случае отрыва тромба).

Заключение

Система свертывания крови – тонкий механизм, нарушение в его работе может привести, с одной стороны, к кровотечению, а с другой к тромбозу. Поэтому постоянный контроль и соблюдение всех требований терапии являются необходимыми к исполнению.

Препарат должен подбирать только врач, на основании анамнеза и переносимости средств, а самостоятельная замена одного лекарства на другое невозможна ни в коем случае!

Похожие публикации

varikoznik.com

Более дешевые аналоги Ксарелто с описанием (список с Фото)

Ксарелто — это антикоагулянт прямого действия, который используется при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы, в том числе тромбозов, эмболии, а также для их профилактики. У этого эффективного препарата также есть более дешевые аналоги по веществу или воздействию, подобрать которые поможет наблюдающий специалист с учетом показаний, противопоказаний, побочных эффектов.

  • Ксарелто (Ривароксабан)
  • Аналоги
  • Агренокс
  • Аспирин (Аспекард, Аспенорм, Аспирин-Кардио, Ацетилсалициловая кислота, Ацекардин, Ацекор-Кардио, Годасал, Кардисейв, Полокард, Тромбо-АСС, Тромболик-Кардио)
  • Варфарин (Варфарин-Никомед, Варфарин-Орион, Варфарин-ФС, Варфарекс)
  • Гепарин (Гепарин-Биолек, Гепарин-Индар, Гепарин-Новофарм, Гепарин-Фармекс)
  • Дипиридамол (Курантил, Парседил)
  • Дисгрен
  • Ипатон
  • Кардиомагнил (Кардиомагнил-Форте, Магникор)
  • Клопидогрел (Атерокард, Атрогрел, Клодия, Клопидогрел-Тева, Клопидогрель-Зентива, Клопидогрель-Фармекс, Лопигрол, Лопирел, Нугрел, Плагрил, Платогрил, Тромбонет, Фламогрель)
  • Прадакса
  • Синкумар
  • Торасемид (Торадив)
  • Урокиназа Медак
  • Фенилин (Фенилин-Здоровье)
  • Фрагмин
  • Фраксипарин
  • Эноксапарин (Новопарин, Фленокс, Эноксапарин-Фармекс)

Ксарелто (Ривароксабан)

Выпускается в виде таблеток, действующее вещество – ривароксабан.

Помимо лечения тромбоза и эмболии, препарат применяется как профилактическое средство для предупреждения инсульта, инфаркта, для профилактики тромбоэмболии при обширных ортопедических операциях на ногах.

Способ применения: перорально, строго во время еды. Рекомендованная средняя доза — 20 миллиграмм в сутки единоразово. Длительность лечения составляет несколько месяцев или пока потенциальная польза для пациента выше возможного риска кровотечений.

Побочные эффекты: анемия, тахикардия, кровотечения, тошнота, рвота, запоры, кожные высыпания, почечная недостаточность, головная боль, кровоизлияния.

Противопоказания: кровотечение, заболевания печени, беременность.

к оглавлению ^

Аналоги

к оглавлению ^

Агренокс

Выпускается в капсулах, действующие вещества – ацетилсалициловая кислота и дипиридамол.

Препарат является антиагрегантом и применяется для лечения и профилактики заболеваний, осложненных или вызывающих высокий уровень тромбообразования.

Способ применения: перорально по 1 капсуле дважды в день, запивая большим количеством воды.

Побочные эффекты: снижение уровня тромбоцитов и эритроцитов в крови, кровотечения, пониженное давление.

Противопоказания: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гемофилия, полипы в носу, декомпенсированная почечная и сердечная недостаточность.

к оглавлению ^

Аспирин (Аспекард, Аспенорм, Аспирин-Кардио, Ацетилсалициловая кислота, Ацекардин, Ацекор-Кардио, Годасал, Кардисейв, Полокард, Тромбо-АСС, Тромболик-Кардио)

Выпускается в таблетках, действующее вещество – ацетилсалициловая кислота.

Препарат является антиагрегантом и анальгетиком, применяется при нарушениях кровообращения в мозге, при инсультах, инфарктах, артериальном тромбозе, назначается для профилактики указанных состояний после операций.

Способ применения: при тромбозе — по 1 таблетке ежедневно, строго после еды; после инсульта или инфаркта – 2-3 таблетки в сутки.

Побочные эффекты: желудочная боль, головная боль, крапивница, желудочные или кишечные кровотечения, отек гортани, бронхоспазм, нарушения функции почек и печени.

Противопоказания: гемофилия, функциональные нарушения почек и печени, язвы желудочно-кишечного тракта, беременность и лактация.

к оглавлению ^

Варфарин (Варфарин-Никомед, Варфарин-Орион, Варфарин-ФС, Варфарекс)

Выпускается в таблетках, действующее вещество – варфарин натрия.

Антикоагулянт назначается при тромбозе вен, тромбоэмболии легких, инфаркте миокарда, тромбозе артерий.

Способ применения: перорально 1 раз в сутки, в одно и то же время.

Побочные эффекты: кровотечения, боль в животе, крапивница.

Противопоказания: кровотечения или их угроза, тяжелая степень печеночной и почечной недостаточности, сахарный диабет, обострение язвы органов ЖКТ, инсульт, хронический алкоголизм, гипертензия, беременность.

к оглавлению ^

Гепарин (Гепарин-Биолек, Гепарин-Индар, Гепарин-Новофарм, Гепарин-Фармекс)

Выпускается в виде раствора для инъекций, действующее вещество – гепарин натрия.

Препарат является антикоагулянтом, применяется при венозном тромбозе и тромбоэмболии легочной артерии, при тромбозе почечных вен и нестабильной стенокардии; средство снижает риск развития инфаркта и острых тромбозов коронарных артерий.

Способ применения: внутривенное или внутримышечное введение.

Побочные эффекты: при длительном применении возможны остеопороз, обратимая алопеция, крапивница, обострение астмы, кровотечения.

Противопоказания: аневризма сосудов головного мозга, кровотечения, геморрагический инсульт, цирроз печени, язвенная болезнь, угроза выкидыша, беременность и лактация, гипертензия, гемофилия, туберкулез.

к оглавлению ^

Дипиридамол (Курантил, Парседил)

Выпускается в виде таблеток, драже, раствора для инъекций, суспензии для внутреннего применения, действующее вещество – дипиридамол.

Антитромботическое, сосудорасширяющее средство. Применяется при коронарной недостаточности, стенокардии, тромбозах, инсульте, нарушениях микроциркуляции крови.

Способ применения: в зависимости от заболевания и его тяжести назначают по 25-50 миллиграмм перорально 3-6 раз в день за час до еды, желательно запивая молоком. Суточная доза не должна превышать 150-200 миллиграмм за исключением начальных этапов лечения тяжелых случаев.

Побочные реакции: тромбоцитопения, кровотечения, тахикардия.

Противопоказания: гипотензия, инфаркт миокарда, печеночная недостаточность, язвенная болезнь со склонностью к кровотечению, период лактации, возраст до 12 лет.

к оглавлению ^

Дисгрен

Выпускается в виде капсул, действующее вещество – трифлузал.

Антитромботическое средство для профилактики инфаркта миокарда, лечения нестабильной стенокардии, нарушений кровообращения.

Способ применения: перорально 2 капсулы в сутки во время приема пищи.

Побочные реакции: головная боль, тошнота, запор, гипертензия, кровоизлияние в мозг, инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания: язвенная болезнь, кровотечение.

к оглавлению ^

Ипатон

Выпускается в виде таблеток, действующее вещество – тиклопидин. Антитромботическое средство применяется для предотвращения нарушений функции тромбоцитов при операциях, для профилактики ишемических осложнений при нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Способ применения: перорально по 1 таблетке 2 раза в сутки, запивая большим количеством жидкости.

Побочные реакции: носовые кровотечения, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, крапивница.

Противопоказания: беременность и лактация, заболевания печени, язвенная болезнь органов ЖКТ, тромбоцитопения.

к оглавлению ^

Кардиомагнил (Кардиомагнил-Форте, Магникор)

Выпускается в виде таблеток, действующие вещества – ацетилсалициловая кислота и магния гидроксид.

Антиагрегант и противовоспалительный препарат применяется при лечении тромбозов и эмболий, инфаркта, ишемии и инсульта, нарушении кровообращения в мозге; для профилактики тромбозов при операциях на сердце.

Способ применения: перорально после еды. Дозировку устанавливает врач.

Побочные реакции: кровотечения, в том числе и в органах ЖКТ, геморрагический инсульт.

Противопоказания: склонность к кровотечениям, почечная и сердечная недостаточность, 1 и 3 триместры беременности, лактация, язвы ЖКТ.

к оглавлению ^

Клопидогрел (Атерокард, Атрогрел, Клодия, Клопидогрел-Тева, Клопидогрель-Зентива, Клопидогрель-Фармекс, Лопигрол, Лопирел, Нугрел, Плагрил, Платогрил, Тромбонет, Фламогрель)

Выпускается в таблетках, действующее вещество – клопидогрел.

Является антитромботическим средством, назначается при инфаркте миокарда и для профилактики атеротромбоза после инфаркта и инсульта.

Способ применения: перорально по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Побочные реакции: тромбоцитопения, анафилактоидные реакции, внутричерепные кровотечения, гипотензия, кровоизлияние, язва желудка, желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, крапивница.

Противопоказания: беременность и лактация, риск кровотечения, печеночная недостаточность, язвенные заболевания.

к оглавлению ^

Прадакса

Выпускается в капсулах, действующее вещество – дабигатрана этексилат. Применяется для профилактики венозных и системных тромбоэмболий, инсульта.

Способ применения: перорально 2 раза в сутки, дозировка подбирается по индивидуальным показателям.

Побочные реакции: тромбоцитопения, внутричерепное кровотечение, спазм бронхов, крапивница, диарея, боль в животе.

Противопоказания: нарушения работы печени, тяжелая форма почечной недостаточности, вероятность возникновения кровотечения из-за язвы желудка, злокачественные новообразования.

к оглавлению ^

Синкумар

Выпускается в таблетках, действующее вещество – аценокумарол.

Применяется для лечения тромбофлебита, тромбозов.

Способ применения: перорально, в одно и то же время суток, обязательно под контролем врача.

Побочные реакции: диарея, головная боль, кровоточивость, геморрагический инсульт.

Противопоказания: злокачественные новообразования, почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация, язвенная болезнь органов ЖКТ.

к оглавлению ^

Торасемид (Торадив)

Выпускается в виде раствора для инъекций, действующее вещество – торасемид.

Мочегонный препарат. Применяется для лечения отеков, вызванных сердечной недостаточностью.

Способ применения: внутривенная инъекция.

Побочные реакции: расстройство работы пищеварительного тракта, головная боль, головокружение.

Противопоказания: почечная недостаточность, печеночная кома, гипотензия, нарушение мочеиспускания.

к оглавлению ^

Урокиназа Медак

Выпускается в виде порошка для инъекционного раствора, действующее вещество – урокиназа.

Антитромботическое средство. Применяется для лечения тромбоза глубоких вен, легочной эмболии, окклюзии периферических сосудов.

Способ применения: применяется внутривенно капельно или струйно.

Побочные реакции: кровотечения в органах ЖКТ, крапивница, снижение давления.

Противопоказания: кровотечение, отек легких, нарушения мозгового кровообращения, тяжелая артериальная гипертензия.

к оглавлению ^

Фенилин (Фенилин-Здоровье)

Выпускается в таблетках, действующее вещество – фениндион.

Применяется для лечения и профилактики тромбофлебитов, тромбозов и для предотвращения образования тромбов после операций.

Способ применения: перорально, схему приема и дозу назначает врач.

Побочные реакции: диарея, тошнота, головная боль.

Противопоказания: повышенная проницаемость сосудов, нарушение функций почек и печени, язвы органов ЖКТ, злокачественные новообразования.

к оглавлению ^

Фрагмин

Выпускается в виде раствора для инъекций, действующее вещество – дальтепарин натрия.

Применяется для лечения тромбоза глубоких вен и венозной тромбоэмболии, для профилактики тромбозов.

Способ применения: препарат вводят только в вену или подкожно.

Побочные реакции: кровотечения.

Противопоказания: кровотечения, неконтролируемая гипертензия, тромбоцитопения, заболевания печени и почек.

к оглавлению ^

Фраксипарин

Выпускается в виде раствора для инъекций, действующее вещество – надропарин кальция.

Препарат является антитромботическим средством и антикоагулянтом. Применяется для предупреждения тромбоэмболических осложнений в ходе операции и после нее.

Способ применения: инъекция делается подкожно в область живота или в бедро.

Побочные реакции: кровотечения, тромбоцитопения.

Противопоказания: кровотечение или угроза его возникновения, почечная недостаточность, внутричерепное кровоизлияние.

к оглавлению ^

Эноксапарин (Новопарин, Фленокс, Эноксапарин-Фармекс)

Выпускается в виде раствора для инъекций, действующее вещество – эноксапарин натрия.

Применяется для лечения и профилактики тромбоза глубоких вен, нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда и ишемического инсульта.

Способ применения: только внутривенные инъекции в дозировке, определенной врачом исходя из тяжести заболевания.

Побочные реакции: кровотечения, кровоизлияния, тромбоцитоз, тромбоцитопения.

Противопоказания: склонность к кровотечению, активное кровотечение, язвенная болезнь, почечная недостаточность.

Если Вам понравилась наша статья и Вам есть что добавить, поделитесь своими мыслями. Нам очень важно знать Ваше мнение!

woman-l.ru

ксарелто 15мг №28 таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Ксарелто - антикоагулянт прямого действия. Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0/98), если для анализа используется набор Neoplastin . При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд. Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ривароксабан также влияет на активность анти-Ха фактора, однако стандарты для калибровки отсутствуют. В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Состав Ксарелто

В 1 таблетке содержится: ривароксабан микронизированный 15 мг.

Способ применения и дозы

Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операцияхРекомендуется назначать по 1 таблетки (10 мг) 1 раз/сут. Продолжительность лечения: 5 недель после большой операции на тазобедренном суставе; 2 недели после большой операции на коленном суставе. Ривароксабан можно принимать независимо от приема пищи. Начальную дозу следует принять через 6-10 ч после операции при условии достигнутого гемостаза. В случае пропуска дозы пациенту следует принять ривароксабан немедленно и на следующий день продолжить лечение по 1 таблетки/сут, как и ранее. Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет), пола, массы тела или этнической группы не требуется. При заболевании печениРивароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по шкале Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют. При заболевании почекПри назначении ривароксабана больным с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин) или средней.

Показания к применению Ксарелто

Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим оперативным вмешательствам на нижних конечностях.

Противопоказания

Клинически значимые активные кровотечения, например: Внутричерепные кровотечения. Желудочно-кишечные кровотечения. Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Беременность. Период лактации (период грудного вскармливания). Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены). Повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке. Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях при оперативных вмешательствах у пациентов по поводу перелома бедренной кости. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов. Клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК< 15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение ривароксабана не рекомендуется для данной категории пациентов.

Особые указания Ксарелто

Применение ривароксабана не изучалось в клинических исследованиях при оперативных вмешательствах, предпринимаемых при переломах бедра.

При необъяснимом снижении гемоглобина или АД необходимо искать источник кровотечения.

На фоне лечения ривароксабаном удлинения интервала QT не наблюдалось.

При выполнении спинномозговой пункции и эпидуральной/спинальной анестезии для пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу. Риск этих событий в дальнейшем повышается при использовании постоянных катетеров или сопутствующем применении лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз. Травма при выполнении эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут способствовать повышению риска. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков или симптомов неврологических нарушений (например, онемения или слабости ног, дисфункции кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или готовящимся к получению антикоагулянтов с целью профилактики тромбоза. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 ч после назначения последней дозы ривароксабана. Ривароксабан не следует назначать ранее, чем через 6 ч после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение ривароксабана следует отложить на 24 ч.

Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований

За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия (кровотечений), при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния ривароксабана на способность к управлению автотранспортом и работе с потенциально опасными движущимися механизмами не проводились.

В послеоперационном периоде нечасто отмечались случаи обмороков и головокружения. Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом или работать с движущимися механизмами.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия (включая соответствующие лабораторные параметры), нечасто - тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов). Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, артериальная гипотензия (включая снижение АД, гипотензию при проведении процедур). Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота , повышение активности ГГТ , трансаминаз (включая АЛТ , ACT). Нечасто - запор, диарея, боль в животе (включая боль в верхней части живота, ощущение дискомфорта в области желудка), диспепсия (включая дискомфорт в эпигастрии), сухость во рту, рвота, повышение активности липазы, амилазы, ЛДГ, ЩФ, повышение концентрации билирубина . Редко - нарушения функции печени, повышение концентрации конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении активности АЛТ или без него). Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение, головная боль, кратковременная потеря сознания (включая синкопальные состояния). Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - почечная недостаточность (включая повышение концентрации креатинина , повышение концентрации мочевины ). Со стороны свертывающей системы крови: часто - кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны). Нечасто - кровоизлияние (включая гематому и редкие случаи кровоизлияний в мышцы), кровотечения из ЖКТ (включая кровотечения из десен, прямой кишки, кровавую рвоту), гематурия (включая микрогематурию), кровоизлияние из половых путей (включая меноррагию), носовые кровотечения. Со стороны организма в целом: нечасто - локальный отек, плохое самочувствие (включая усталость, общую слабость), лихорадка, периферические отеки. Аллергические реакции: нечасто - зуд (включая редкие случаи генерализованного зуда), сыпь, крапивница (включая редкие случаи генерализованной крапивницы). Редко - аллергический дерматит. Прочие: нечасто - посттравматические гематомы, выделения из раны, боль в конечностях. В других клинических исследованиях ривароксабана Описаны отдельные случаи кровоизлияния в надпочечники и конъюнктиву, и также кровотечение из язвы ЖКТ с летальным исходом. В редких случаях отмечалась желтуха и гиперчувствительность. Нечасто - кровохарканье. Описаны единичные внутричерепные кровотечения, особенно у пациентов с артериальной гипертонией и/или принимающих сопутствующие антигемостатические препараты, которые в единичных случаях могут быть потенциально опасными для жизни.

Лекарственное взаимодействие Ксарелто

Фармакокинетические взаимодействияВыведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также – путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости к раку молочной железы).Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома.Одновременное применение Ксарелто® и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса ривароксабана и, таким образом, значительно увеличить его системное воздействие.Совместное применение Ксарелто® и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Сmax ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата.Совместное назначение Ксарелто® и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению средней Сmax ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. В связи с этим Ксарелто® не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ (см. раздел «С осторожностью»).Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раза и Сmax ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым.Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC и Сmax ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым.Флуконазол (400 мг один раз в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Cmax в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым.Совместное применение Ксарелто® и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме крови признано клинически незначимым. Сильные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью.Фармакодинамические взаимодействияПосле одновременного применения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и Ксарелто® (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин натрия не изменял фармакокинетику ривароксабана (см. раздел «С осторожностью»).Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто® (15 мг) и клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг с последующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее со степенью агрегации тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора (см. раздел «С осторожностью»).После совместного применения Ксарелто® (15 мг) и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.Переход пациентов с варфарина (МНО от 2,0 до 3,0) на Ксарелто® (20 мг) увеличивало протромбиновое время/МНО (Неопластин) в большей степени, чем этого можно было бы ожидать при простом суммировании эффектов (отдельные значения МНО могут достигать 12), в то время как влияние на АЧТВ, подавление активности фактора Ха и эндогенный потенциал тромбина было аддитивным.В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов Ксарелто® во время переходного периода, в качестве необходимых тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно использовать определение активности анти-Ха, PiCT и HepTest®. Начиная с 4-го дня после прекращения применения варфарина все результаты анализов (в том числе ПВ, АЧТВ, ингибирование активности фактора Ха и на ЭПТ (эндогенный потенциал тромбина)) отражают только влияние Ксарелто® (см. раздел "Способ применения и дозы").Между варфарином и Ксарелто® не было зарегистрировано никаких фармакокинетических взаимодействий.Несовместимость: неизвестна.Влияние на лабораторные параметрыПрепарат Ксарелто® оказывает влияние на показатели свертываемости крови (ПВ, АЧТВ, HepTest®) в связи со своим механизмом действия.

Передозировка

Симптомы: передозировка ривароксабана может привести к геморрагическим осложнениям, обусловленным фармакодинамическими свойствами препарата. Специфический антидот ривароксабана неизвестен. Лечечие: в случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Прием активированного угля в течение 8 часов после передозировки позволяет снизить всасывание ривароксабана.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Упаковка

28 шт.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности

3 года.

www.aptekaonline.ru


Смотрите также